作者： 明升 （导师：杜大明）

学位名称： 硕士

出处： 北京理工大学 2018

关键词： 不对称催化；Michael加成；3-羟基吲哚酮；螺环吲哚酮；方酰胺

摘要： 手性螺环吲哚酮是一种常见的构成天然产物或药物的分子骨架,因此大多数的手性螺环吲哚酮化合物具有很高的生物活性,也是不对称合成的研究热点。由于此类化合物的分子骨架在药物制剂中有很好的应用价值,以简单高效的方法构建手性螺环吲哚酮类化合物一直是科学家努力的方向。其中,由于3-羟基吲哚酮活泼的亲核能力,以该化 ...

作者： 赵博良 （导师：杜大明）

学位名称： 博士

出处： 北京理工大学 2017

关键词： 有机催化；不对称合成；串联反应；杂环化合物；方酰胺

摘要： 手性有机小分子催化剂应用于催化串联反应,能够催化合成具有光学活性的天然产物分子骨架、复杂分子以及杂环化合物,较一般方法具有明显的优越性。手性方酰胺是近年出现的一类新型有机小分子催化剂,已经成功地应用于碳碳键和碳杂原子键的构筑。然而,关于手性方酰胺催化的不对称串联反应方面的报道依然有限。本论文通过对具 ...

作者： 颜浩浩 （导师：杜大明）

学位名称： 硕士

出处： 北京理工大学化工与环境学院 2016

关键词： 杂环化合物；2-氨基-4H色烯；Michael加成；串联；一锅法

摘要： 2-氨基色烯衍生物在杂环化合物中占有重要的地位,它们普遍存在于自然界的天然产物中。由于它们独特的生物以及药理活性,例如抗癌、抗增殖、抗肿瘤、抗病毒、抗微生物活性等,2-氨基色烯以及它们的衍生物也被公认为是“特权药用骨架”中的一种。由于2-氨基-4H-色烯骨架的重要应用,它们的合成也引起了化学家以及药 ...

作者： 王东阁 （导师：杜大明）

学位名称： 硕士

出处： 北京理工大学化工与环境学院 2016

关键词： 姜黄素衍生物；琥珀酸酯；前体药物；抗炎

摘要： 姜黄素是一种天然的多酚类物质，具有抗肿瘤、抗氧化、抗炎症、降血脂等多种药理活性，特别是在抗炎方面，其药理作用备受关注。传统甾体类抗炎药，长期使用易引起肾上腺皮质功能衰退等并发症，因此姜黄素作为一种非甾体类抗炎药物具有广阔的应用前景。另一方面，姜黄素的水溶性差，在体内代谢速度快，导致其生物利用度极低， ...

作者： 刘磊 （导师：杜大明）

学位名称： 硕士

出处： 北京理工大学化工与环境学院 2016

关键词： 不对称催化；串联反应；Michael加成；氧化吲哚；方酰胺

摘要： 手性螺环氧化吲哚是广泛存在于天然产物中的一类化合物,并且许多手性螺环氧化吲哚化合物都具有很高的生物活性。鉴于此类化合物潜在的药用价值,发展新的合成方法用于构建手性螺环氧化吲哚类化合物具有重要意义。其中,由于3-异硫氰酸酯吲哚酮活泼的亲核能力,以该化合物为原料通过不对称加串联反应合成螺环氧化吲哚成为研 ...

作者： 李俊华 （导师：杜大明）

学位名称： 博士

出处： 北京理工大学化工与环境学院 2016

关键词： 有机催化；不对称合成；吡唑啉酮；杂环化合物；方酰胺

摘要： 吡唑啉酮是一类重要的具有生物活性的含氮五元杂环化合物。对吡唑啉酮及其衍生物的研究开发已成为当今农药、医药、染料、发光材料等方面的研究热点之一。虽然吡唑啉酮是许多天然产物和药物的核心骨架结构,但是人们以前对于吡唑啉酮类药物的研究和开发主要集中在不含手性中心简单吡唑啉酮衍生物上面。对于具有光学活性的手性 ...

作者： 徐玉东 （导师：杜大明，孟子晖）

学位名称： 硕士

出处： 北京理工大学化工与环境学院 2016

关键词： 甘脲；HHTDD；TDCD；叠氮基葫芦脲；合成

摘要： 含能材料是指在一定的外界刺激下会发生化学爆炸的物质,主要包括炸药、火药、推进剂、发射药以及点火药等,在军事及工业上都占有重要的地位,对于国民经济建设也起到不可替代的作用。多年来,获得综合性能优异的高能量密度材料一直是国内外含能材料工作者的研究目标。本文基于量子化学理论,对多硝基六氮杂三环十二烷二酮类 ...

作者： 高钰 （导师：杜大明）

学位名称： 博士

出处： 北京理工大学化工与环境学院 2015

关键词： 有机小分子催化；不对称合成；Michael加成；方酰胺；硫脲；2-氨基-4H-色烯；2-氨基-4H-吡喃

摘要： 色烯,又称苯并吡喃,是一类非常重要的有机杂环化合物,广泛存在于天然产物中。色烯及其衍生物具有非常好的生物活性和药理活性。在色烯的众多衍生物中,多取代的2-氨基-4H-色烯及多取代2-氨基-4H-吡喃化合物具有出色的生物活性和药理活性。许多生物活性分子及天然有机化合物中都含有2-氨基-4H-色烯及2- ...

作者： 杨祎 （导师：杜大明）

学位名称： 硕士

出处： 北京理工大学化工与环境学院 2015

关键词： 不对称催化；有机催化；杂环化合物；Micheal加成；串联反应

摘要： 手性含硫化合物广泛存在于天然产物和药物分子结构当中，具有特殊的生理活性和药用价值。研究手性含硫化合物的合成方法具有重要的实用价值。不对称Michael加成是构建C-S键的重要方法。本文设计并合成了不饱和巯基烯酸乙酯，研究了不饱和巯基烯酸乙酯与硝基烯烃的硫杂Micheal/Micheal加成串联反应。 ...

作者： 彭嘉欢 （导师：杜大明）

学位名称： 博士

出处： 北京理工大学 2015

关键词： 不对称催化；双噁唑啉；双噻唑啉；傅克烷基化反应；氟化；色满；吡喃

摘要： 手性三齿双噁唑啉配体及其相应的双噻唑啉配体是不对称催化领域中的一类重要配体。本课题组发展了二苯胺骨架的手性三齿双噁唑啉和双噻唑啉配体,在过去近十年,此类配体在不对称催化中的应用受到人们的关注,包括本课题组在内的研究者成功地将其应用于各类重要的不对称催化反应中。这类配体在不对称催化研究中呈现良好的应用 ...