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[中文学位论文] 新型截短侧耳素衍生物的合成

作者：王士亚

学位名称：硕士

出处：北京理工大学化工与环境学院 2016

关键词：截短侧耳素；肉桂酸；Beckmann重排反应；结构修饰与改造；离子液体

摘要：截短侧耳素类抗生素具有独特的抗菌机制,是目前抗生素研究的热点之一。第一个人用截短侧耳素类抗生素瑞他莫林于2007年成功上市,实现了此类抗生素从兽用到人用的转变。目前已有多个人用抗生素进入临床阶段。除了传统的抗菌活性,近几年的研究显示截短侧耳素类药物在抗肿瘤,抗炎等方面具有发展潜力。本实验室之前通过在 ...

[中文学位论文] 新型丁苯酞系列衍生物的设计与合成

作者：李冲

学位名称：硕士

出处：北京理工大学化工与环境学院 2016

关键词：丁苯酞；生物型前药；缺血性脑卒中；抗脑缺血药物；氯吡格雷；奥扎格雷；金刚烷胺；美金刚

摘要：缺血性脑卒中是因为脑的供血动脉（颈动脉和椎动脉）狭窄或闭塞、脑供血不充足导致的脑组织坏死的总称，是导致人类残疾和死亡的第二大病因，丁苯酞是一个多靶点的一类新药，可阻断缺血性脑卒中所致脑损伤的多个病理环节，具有较强的抗脑缺血作用。并且，还具有抗脑血栓形成和抗血小板聚集的作用，对其他中枢神经系统疾病起到 ...

[中文学位论文] 新型丁苯酞前药的合成及其体外降解研究

作者：赵欢

学位名称：硕士

出处：北京理工大学化工与环境学院 2015

关键词：丁苯酞；缺血性脑卒中；脑靶向前药；抗血小板聚集；奥扎格雷；氯吡格雷；降解

摘要：消旋3-正丁基苯酞是从芹菜籽中提取的左旋芹菜甲素的消旋体，是人工合成的一种新型抗脑缺血性药物，2002年由国家食品药品监督管理局批准用于临床治疗缺血性脑卒中，是我国脑血管领域第一个具有自主知识产权的国家Ⅰ类化学新药。丁苯酞能够抑制血小板聚集，与血栓形成相关的氧化应激，提高微循环，改善脑缺血损伤等。由 ...

[中文学位论文] 新型截短侧耳素衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究

作者：董英杰

学位名称：硕士

出处：北京理工大学

[中文学位论文] 新型妙林衍生物的合成及氢氧化镁促进的碳氮键交叉偶联反应

作者：崔至皓

学位名称：硕士

出处：北京理工大学

[中文学位论文] 前蛋白转化酶枯草溶菌素9抑制剂的合成

作者：刘洋

学位名称：硕士

出处：北京理工大学

[外文期刊] Studies on the Crystal Forms of Istradefylline: Structure, Solubility, and Dissolution Profile SCIE

作者：Yiyun Wang;Youwei Xu;Zhonghui Zheng;Min Xue;Zihui Meng;Zhibin Xu;Jiarong Li;Qing Lin （¹School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, Beijing 102488, China;²Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Ltd., Zibo 255086, China;³ReadCrystal Biotech Co., Ltd., Suzhou 215505, China）

出处：Crystals 2022

关键词：Parkinson’s disease;istradefylline;solubility;crystal form;dissolution

摘要：Istradefylline as a selective adenosine A₂_A-receptor antagonist is clinically used to treat Parkinson’s disease and improve dysk ...

[外文期刊] Fast and Efficient Synthesis of Racemic Baloxavir Catalyzed by Strong Solid Acid under Microwave Conditions SCIE

作者：Yiyun Wang;Xiaofang Lv;Zihui Meng;Zhibin Xu;Zhonghui Zheng;Jiarong Li;Min Xue （¹ School of Chemistry and Chemical Engineering, Beijing Institute of Technology, Beijing 100081, China ² Shandong Xinhua Pharmaceutical Co., Ltd., No.1 Lutai Avenue, Zibo 255086, China Authors to whom correspondence should be addressed.）

出处：Crystals 2022

关键词：baloxavir marboxil;intermediate;synthesis;sulfonate resin solid acid;microwave irradiation

摘要：The compound (±)-12aR-12-[(11S)-7,8-difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-7-hydroxy-3,4,12,12a-tetrahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrid ...

[中文专利] 一种具有Tau蛋白抑制活性的化合物及其制备方法

发明人：徐志斌

申请日期：2022.11.07

摘要：本发明涉及医药技术领域，提供了一种具有Tau蛋白抑制活性的化合物及其制备方法。所述化合物具有式Ⅰ结构其中，R选自下述结构： R₁代表或 Y代表碳或氮；R₂代表甲基、乙基、甲氧基、苯氧基或亚甲二氧基中的一个或多个，n＝1～3。本发明提供的化合物具有较高 ...

[中文专利] 一种连续反应制备硫杂䓬类化合物的方法

发明人：徐志斌，孟子晖，王佳如，茹梦弟

申请日期：2022.12.30

摘要：本发明涉及药物领域，提供了一种连续反应制备硫杂类化合物的方法，该方法包括：将化合物Ⅱ溶于有机溶剂中，制得化合物Ⅱ有机溶液，将溴酸钠的水溶液加入化合物Ⅱ有机溶液中，再缓慢加入亚硫酸氢钠的水溶液进行回流反应，反应完全后去除水相，得到化合物Ⅲ的有机相；将化合物Ⅲ的有机相与碱的水溶液混合，再分批加入苯硫酚 ...